Фармакодинамика
Препарат Кирин (действующее вещество – спектиномицин) относится к трициклическим антибиотикам из группы аминоциклотолов. Спектиномицин оказывает бактериостатический эффект путем ингибирования синтеза клеточных белков бактериальных клеток посредством связывания с 30S субъединицей рибосом клеток возбудителя. Вследствие этого происходит изменение осмотического баланса с последующим лизисом бактерий.
Кирин обладает высокой активностью в отношении большинства гонококковых штаммов (минимальная подавляющая концентрация равна 7,5-20 мкг/мл) и некоторых других грамотрицательных возбудителей (включая пенециллиназопродуцирующие штаммы). Кирин неактивен в отношении трепонем и хламидий. Не обладает перекрестной устойчивостью к пенициллину, возможно развитие эндемической резистентности гонококков к препарату. Лечение гонококковой инфекции эффективно в 95% случаев.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении происходит быстрая абсорбция препарата. Пик сывороточной концентрации при однократном введении 2г препарата достигается в течение часа и составляет около 100 мкг/мл. Концентрация в сыворотке крови, ингибирующая большую часть штаммов гонококка, составляет приблизительно 15 мкг/мл и сохраняется в течение 8 часов. Спектиномицин практически не связывается с плазменными белками и не подвергается биотрансформации. 70-100 % активного вещества выводится с мочой за 24-48 часов. Время полувыведения составляет 1,7-2 часа, при почечных нарушениях этот период увеличен, что не имеет значения при разовом применении препарата.
Ирадикация бактерий оценивается по прекращению роста культур через 96 часов.
Кирин используется для лечения урогенитальной гонореи у мужчин и женщин.
Чтобы приготовить суспензию, к содержимому флакона добавляется 3,2 мл инъекционной воды с 0.9% бензиловым спиртом, затем всё немедленно перемешивается. После приготовления суспензии во флаконе содержится 400 мг/мл спектиномицина. Полученные 5 мл суспензии необходимо использовать сразу после приготовления. Неизрасходованная суспензия Кирина хранению не подлежит. Введение препарата производят иглой длиной 40 мм и диаметром 0.8 мм.
Взрослые: 5 мл суспензии (2 г действующего вещества) для внутримышечного введения. Инъекцию необходимо делать в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы на большую глубину. В тяжелых случаях возможно введение двойной дозы препарата – 10 мл (4 г действующего вещества).
Пожилые пациенты: худшая переносимость препарата у данной категории пациентов не отмечена, поэтому Кирин применяется в стандартных дозах.
Дети: детям с массой тела до 45 кг Кирин вводят в дозировке 40 мг/кг массы тела, детям свыше 45 кг (старше 3 лет) – в дозировке 2,0 г внутримышечно однократно.
Кирин переносится хорошо. В редких случаях регистрируются:
- аллергические реакции: озноб, крапивница, лихорадка, зудящая эритематозная пятнистая сыпь, анафилактический шок;
- нарушения со стороны органов ЖКТ: тошнота;
- нарушения со стороны ЦНС: бессонница, головокружение;
- поражения печени: холестатическая желтуха, гепатотоксичность;
- поражения почек: гематурия, снижение диуреза;
- местные проявления: болезненность и уплотнение в месте инъекции (менее 1% пациентов);
- прочие нарушения: снижение показателей гематокрита, гемоглобина, клиренса креатинина, повышение активности мочевины, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы в сыворотке крови.
Детский возраст до 3 лет, гиперчувствительность к спектиномицину.
Исследований лекарственного средства на беременных женщинах не было. Кирин успешно применялся для лечения гонококковой инфекции у женщин в период беременности, особенно при устойчивости возбудителя и аллергии на препараты из группы пенициллинов.
Кирин приводит к снижению скорости выведения лития, что требует уменьшения дозировки лития.
О случаях передозировки препарата Кирин на сегодняшний день неизвестно.
Порошка для приготовления суспензии – 2 г, в стеклянном флаконе (тип II) с резиновой пробкой и алюминиевым колпачком.
Растворителя – 3.2 мл (вода для инъекций с 0.9% бензиловым спиртом) в стеклянной ампуле (тип I) темного цвета.
1 ампула, 1 флакон и инструкция по применению помещены в картонную пачку с перегородкой.
Температура хранения 15 - 30 градусов Цельсия. Хранить в недоступном для детей месте.
Спектам, Спектиномицин, Тогоплюс, Тробицин, Spectam, Trobicin.
Один флакон содержит: спектиномицина дигидрохлорида пентагидрата 2 г.
У пациентов с нарушением работы почек уменьшается скорость выведения спектиномицина. Применение препарата у данной категории пациентов должно быть ограничено случаями неэффективного лечения другими лекарственными средствами, хотя патология почек не является противопоказанием при однократном использовании Кирина.
Диализ приводит к снижению концентрации спектиномицина в плазме крови на 50 %, поэтому Кирин нельзя назначать за 24 часа до начала диализа.
Назначение антибактериальных препаратов в высоких дозах при лечении гонореи может маскировать инкубационный период сифилитической инфекции. Пациенты, которым проводится лечение гонококковой инфекции, должны наблюдаться в течение 4-6 недель. При подозрении на сифилис обязательно проведение серологического исследования в течение 4 месяцев.
Новорожденным и детям до 3 лет нельзя вводить препарат, т.к. бензиловый спирт может привести к развитию неврологической симптоматики.
При необходимости применения препарата Кирин в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Описание препарата на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.