Антигипертензивное средство. Гипотензивное действие связано со снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических a2-адренорецепторов тормозных структур ствола головного мозга и снижением потока симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Гуанфацин не оказывает влияния на деятельность сердца. Уменьшение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Не влияет на механизмы регуляции артериального давления ни в состоянии покоя, ни при физической нагрузке, не вызывает изменений функции почек. Уменьшает активность ренина плазмы.
Фармакокинетика.
Гуанфацин после приема внутрь обладает высокой абсорбцией (80%), Cmax достигается в течение 1-4 часов. Связывание с белками плазмы составляет 70% (50% - с эритроцитами). Css в плазме достигается в течение 4 дней после начала лечения. Гуанфацин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 - в среднем 17 часов (от 10 до 30 часов). 80% выводится почками (40% - в неизмененном виде).
Применяют для лечения гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления).
Взрослые обычно принимают в суточной дозе 1 мг (иногда 0,5 мг) 1 раз перед сном (учитывая вызываемую препаратом сонливость и возможность резкого снижения артериального даапения). При недостаточной эффективности суточную дозу увеличивают постепенно до 2 мг (также в 1 прием), в редких случаях -до 3 мг, прибавляя не более 0,5-1,0 мг и не чаще 1 раза в неделю. Препарат отменяют постепенно. При необходимости можно одновременно назначать мочегонные средства.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (особенно при высоких начальных дозах или при резком увеличении дозы); в отдельных случаях - потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы в желудке, запоры, снижение желудочной секреции.
Со стороны ЦНС: в отдельных случаях - сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, обморок, замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, депрессия, тревога, напряженность, нервозность, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит (сухость, зуд, жжение в глазах).
Прочие: потливость, заложенность носа, снижение потенции, снижение либидо.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, лактация, пожилой возраст, повышенная чувствительность к гуанфацину.
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В связи с отсутствием достаточного опыта применения препарата у детей его не следует назначать в возрасте до 12 лет.
Гипотензивный эффект ослабляют антидепрессанты. Седативные свойства усиливают нейролептики в больших дозах.
Симптомы: нарушение сознания, коллапс.
Лечение: симптоматическое.
Таблетки по 0,5; 1 и 2 мг в упаковках по 30 и 100 штук.
Список Б. В защищенном от света месте.
Гуанфацин гидрохлорид (Guanfacine hydrochloride), Эстулик (Estulic), Гипертензал (Hipertensal), Тенекс (Tenex)
N-(Аминоиминометил)-2,6-дихлорбензолацетамид (в виде моногидрохлорида) .
Описание препарата на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.