Эта немногочисленная группа β-лактамов была создана с целью противостояния действию ферментов - β-лактамаз, защиты антибиотиков от ферментного гидролиза, т. е. для повышения устойчивости антибиотиков. Для этого к антибиотику был добавлен ингибитор (вещество, нейтрализующее действие ферментов - β-лактамаз). В качестве ингибиторов используются химические соединения, аналогичные по структуре β-лактамам, имеющие микробиологическую активность и оказывающие бактерицидное действие на микроорганизм: клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам. Все ингибиторы активны по отношению к Staphylococcus, Proteus, Bacteroides, некоторым видам Klebsiella. Клавулановая кислота действует также на Enterobacteriaceae и Helicobacter pylori. Сульбактам устойчив к действию Haemophilus influenzae, Neisseria. Тазобактам действует аналогично клавуланату, но более устойчив к Enterobacteriaceae.
Наиболее известным и широко распространенным является сочетание амоксициллина и клавулановой кислоты - это такие препараты как: амоксиклав, клавоцин, клавунат, медоклав и т. п. Они применяются при инфекциях верхних дыхательных путей, ЛОР-инфекциях, инфекциях желчных путей, в комбинированной терапии для лечения язвенной болезни, вызванной Helicobacter pylori.
Такие сочетания как, тикарциллин - клавулановая кислота и пиперациллин - тазобактам, позволяют успешно воздействовать как на граммположительные, так и на граммотрицательные микроорганизмы, продуцирующие и непродуцирующие фермент β-лактамазу: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, на различные виды: Pseudomonas, Proteus, Neisseria, Enterobacter, Salmonella и т. д.. Все это позволяет успешно бороться как с инфекциями верхних дыхательных путей, так и с инфекциями мочеполовой системы, органов малого таза, костной системы, кожи и мягкий тканей, сепсисом.
Сочетание ампициллин-сульбактам устойчиво к пенициллиназообразующим разновидностям Staphylococcus, Pseudomonas aeruginosa, большинству видов Klebsiella и Enterobacter; оно не разрушается кислой средой желудка, что позволило создать таблетированную форму комбинированных β-лактамных антибиотиков (сультамициллин).
В сочетании сульбактама и цефоперазона проявляется синергизм (взаимное усиление антибактериального эффекта) составляющих компонентов, что позволяет снизить дозировку действующих веществ в 4 раза по сравнению с индивидуальной дозировкой для каждого компонента в отдельности). Это сочетание действует эффективно на Haemophilus influenzae, Bacteroides, Staphylococcus, Acinetobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter diversus и т. п. и применяется как для лечения, так и для профилактики различных инфекций, в том числе и в сердечно-сосудистой хирургии.
Комбинированные β-лактамы имеют типичные для всех антибиотиков побочные эффекты.