Нормодипин (амлодипин) – дигидропиридиновый антагонист ионов кальция. Блокирует в клеточных мембранах медленные кальциевые каналы, чем самым замедляет транспорт кальция через мембрану гладкомышечных клеток сосудов и кардиомиоцитов. Эффект проявляется в уменьшении тонуса гладких мышц артериол, общем гипотензивном действии. Снижается общая предсердечная нагрузка.
При ишемической болезни сердца увеличивает переносимость активной физической нагрузки, уменьшается частота приступов стенокардии и необходимость в нитроглицерине. Антиангинальное действие проявляется в дилатации периферических сосудов, снижении постнагрузки на миокард. Не потенцирует рефлекторное учащение сердцебиения, при деятельности сердца снижается потребность в снабжении кислородом.
Препарат способствует вазодилатации как нормальных коронарных сосудов, так и пораженных атеросклерозом, благодаря чему повышается перфузия кровью миокарда и его обеспечение кислородом.
У пациентов с артериальной гипертензией амлодипин достоверно уменьшает артериальное давление даже при приеме 1 раз в день, как в положении стоя, так и в положении лежа. Действие амлодипина при пероральном приеме начинается постепенно, не бывает симптоматики ортостатической гипотензии.
Амлодипин не влияет на метаболизм, не оказывает негативного воздействия на липидный состав крови, показан в том числе и при сахарном диабете, бронхиальной астме.
Практически полностью всасывается из пищеварительного канала, прием еды не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Всасывание происходит медленно. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6-12 часов после приема внутрь. Биодоступность амлодипина – 64-80%. Связывается протеинами плазмы крови около 85-98% препарата. Биотрансформация амлодипина происходит в гепатоцитах до метаболитов, не обладающих активностью. Элиминируется почками двухфазно. Период полувыведения составляет 35-50 часов. Выводится с мочой в виде метаболитов (60%) и в неизменном виде (10%).
· Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с диуретиками тиазидового ряда, или ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора, или блокаторами бета-адренорецепторов);
· стенокардия (вазоспастическая Принцметала или стабильная) – в виде монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами, можно назначать при рефрактерности к блокаторам бета-адренорецепторов и/или средствам нитратной группы.
При стенокардии и артериальной гипертензии стартовая доза амлодипина составляет обычно 5 мг/сутки. В случае необходимости и отличной переносимости нормодипина можно увеличить дозировку до максимальной 10 мг 1 раз в сутки. В сочетании с блокаторами бета-адренорецепторов, тиазидными диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора коррекция дозы не требуется.
Возможны отеки, боли в голове, сонливость, повышенная утомляемость, боли в эпигастрии, тошнота и рвота, головокружение, учащение сердцебиения. Редко наблюдаются боли в суставах, дисфункции кишечника, астения, покраснение лица, диспепсические расстройства, гингивит и гиперплазия десен, импотенция, гинекомастия, лабильное настроение, учащение мочеиспускания, сыпь, боли в мышцах, нарушения зрения.
Крайне редко отмечаются желтуха, полиморфная сыпь, повышение активности ферментов печени (последнее обусловлено развивающимся холестазом).
· Гиперчувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим средствам дигидропиридиновой группы);
· детский возраст – из-за отсутствия клинического опыта в отношении эффективности и безопасности.
На данный момент отсутствуют данные о безопасности применения нормодипина во время беременности и лактации, поэтому назначать препарат этой группе пациенток можно только по абсолютным показаниям в случае, если польза от приема перевесит возможные риски для плода (ребенка).
Амлодипин можно использовать в комбинации с блокаторами бета-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, антибиотиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора, нестероидными противовоспалительными средствами, нитратами, пероральными антидиабетическими средствами. Нормодипин не оказывает влияния на особенности фармакокинетики циклоспорина. У здоровых волонтеров не выявлено изменение уровня дигоксина в плазме крови при совместном использовании с амлодипином, не изменяется так же и клиренс обоих препаратов.
Сочетание с циметидином не нарушает фармакокинетику нормодипина. Амлодипин не оказывает влияния на связывание протеинами плазмы крови дигоксина, кумарина, фенитоина, индометацина. В экспериментах со здоровыми волонтерами мужского пола не обнаружено изменение протромбинового времени при комбинации варфарина и амлодипина.
В данный момент ограничены данные о случаях передозировки нормодипина. Если брать в расчет замедленную абсорбцию препарата, то необходимо в случае передозировке промыть желудок. Значительное превышение дозы может потенцировать тяжелую дилатацию периферических сосудов, что проявляется выраженным длительным снижением артериального давления. В случае развития клинически значимой гипотензии в результате превышения дозы нормодипина необходимы мероприятия, направленные на поддержку сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и мониторинг показателей деятельности жизненно важных органов. Рекомендуется после передозировки придать пациенту положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходим контроль за артериальным давлением, регуляция объема циркулирующей крови. Если отсутствуют противопоказания – можно назначить средства для повышения артериального давления. Для ликвидации блокады медленных кальциевых каналов мембран клеток рекомендуется внутривенное введение глюконата кальция. Из-за того, что нормодипин в значительной мере связывается протеинами плазмы крови, проведение диализа малоэффективно.
Таблетки по 5; 10 мг. Таблетки белые или почти белые, продолговатой формы, округлые, на одной стороне выгравировано «5» (на таблетках по 5 мг) или «10» (по 10 мг). С другой стороны – риска. В картонной пачке содержится 3 блистера по 10 таблеток в каждом.
В месте, защищенном от воздействия влаги, при температуре 15-30°С.
Амлодипин
Активные компонент: безилат амлодипина - в таблетке 5 мг содержится 6,944 мг безилата амлодипина , в таблетке 10 мг содержится 13,889 мг безилата амлодипина.
Вспомогательные компоненты: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, карбоксиметиламилопектин натрия А.
Пациентам пожилого возраста назначают с осторожностью – у них имеется тенденция к уменьшению клиренса нормодипина, что повышает период полувыведения и AUC. Коррекция дозировки не требуется. При выраженных нарушениях функции печени увеличивается период полувыведения амлодипина, у этого контингента пациентов препарат назначать с осторожностью (коррекции дозировки пока не изучены).
При почечной недостаточности препарат можно применять в обычных дозировках. Нормодипин не вызывает утяжеление состояния пациентов в сердечно-сосудистой недостаточностью (функциональный класс II–IV по классификации NYHA). В этом отношении было изучено влияние на фракцию выброса левого желудочка, толерантность к физическим упражнениям и выраженность клинических признаков заболевания.
Вопрос об отмене вождения автотранспорта и работе со сложными механизмами решается в индивидуальном порядке – это зависит от индивидуальной реактивности на нормодипин.
Описание препарата на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.